Vitamin B1 ist ein essentieller Wirkstoff. Thiamin wird im Organismus zu biologisch wirksamen Thiaminpyrophosphat (TPP) und Thiamintriphosphat (TTP) phosphoryliert. Thiamin besitzt eine hohe Konstitutionsspezifität, d.h. bereits geringe Änderungen am Molekül führen zur Wirkungsminderung, Unwirksamkeit und in bestimmten Fällen sogar zu Substanzen mit Antivitamincharakter (B1-Antagonisten).
Es bestehen Wechselwirkungen mit den übrigen Vitaminen des B-Komplexes.
Für oral zugeführtes Vitamin B1 wird ein dosisabhägiger dualer Transportmechanismus angenommen, und zwar eine aktive Resorption bei Konzentrationen von bis zu 2 Mikromol und eine passive Diffusion bei Konzentrationen über 2 Mikromol.
Die Resorption ist in der Duodenal-Schleife am größten und im oberen und mittleren Dünndarm geringer.Im Magen erfolgt fast keine Resorption.